Cápsulas

Antiobesidad - Inhibidor de la absorción de grasas – reduce absorción de nutrientes.

Orlistat

COMPOSICION: Cada CAPSULA contiene 120 mg de orlistat.

PROPIEDADES: Reduce la absorción de grasa al inhibir su hidrólisis por las enzimas lipasas gastrointestinales, de esta forma disminuye la digestión de las grasas y aumenta su eliminación a través de las heces. En el tracto gastrointestinal, Oristal se une irreversiblemente a estas lipasas gastrointestinales. Al unirse. Bloquea su acción y por lo tanto ellas no pueden hidrolizar los triglicéridos, se reduce la digestión de las grasas y aproximadamente una tercera parte de las que se ingieren en la dieta se eliminan por las heces. Así se disminuye la absorción de calorías y como no hay ingreso suficiente de calorías para satisfacer las necesidades diarias del organismo, este las toma de las reservas y las gasta sobreviniendo la pérdida de peso. Es mejor aumentar la excreción fecal de grasa y no de otro nutriente ya que la grasa es el que más calorías aporta al organismo. Por otra parte la grasa que no se consume o que se ingiere en exceso en la dieta se guarda como reserva principalmente en el abdomen y produce obesidad abdominal, un factor de riesgo importante en la enfermedad cardiovascular

 Una ventaja de Oristal es que con una dosis de 120 mg administrada con las comidas o una hora después, aumenta la excreción fecal de grasa, reduce y mantiene la pérdida de peso y la reganancia de peso con los tratamientos prolongados es menor que con placebo. Otros beneficios que se han encontrado son una disminución modesta pero significativa de la presión arterial, la glicemia en ayunas, el colesterol total y el colesterol LDL

En los pacientes diabéticos también se presenta la pérdida de peso y un gran porcentaje de ellos han requerido menos dosis de sulfonilúreas para controlar sus valores de glicemia

Como su mecanismo de acción es en la luz intestinal, su absorción es casi nula y luego de 8 horas se encuentran concentraciones insignificantes en el plasma aún a dosis de 360 mg. En otras palabras no tiene efecto sistémico alguno. Su mayor ruta de eliminación es en forma incambiable (83%) a través de las heces y el resto que se metaboliza lo hace en la pared gastrointestinal.

En los estudios clínicos comparados con placebo, orlistat a una dosis de 120 mg con las comidas, produjo una mayor pérdida de peso entre los 6 y 12 meses de seguimiento ( 7 kg vs 3kg con placebo). Estos tratamientos de acompañaron de una dieta que contenía una reducción del 30% de las calorías. Durante este período de seguimiento en comparación al placebo, un mayor porcentaje de pacientes perdieron entre el 5% al 10% o más de su peso, valor esperado por los estudios internacionales para considerar que un medicamento tiene efecto reductor de peso. Otros efectos de los cuales pueden beneficiarse los pacientes son la disminución de los valores de colesterol total, colesterol-LDL, de la presión arterial y de la grasa abdominal ya que disminuye el perímetro de la cintura (recuérdese que la grasa abdominal es un factor de riesgo para enfermedad cardiovascular). En los pacientes diabéticos también disminuye modestamente los factores de riesgo como el sobrepeso, la hemoglobina glucosilada (HbA1C), así como las dosis de sulfonilúreas, agentes hipoglicemiantes. Todos estos efectos benéficos fueron superiores al placebo.

EFECTOS ADVERSOS. Las reacciones adversas de Oristal están relacionadas con su mecanismo de acción, es indudable que el aumento de la excreción de grasas produzca heces grasosas, un poco de flatulencia, aumento de la frecuencia en la defecación y en unos pocos pacientes incontinencia fecal, reacciones que ha medida que evoluciona el tratamiento van desapareciendo. Por todo esto Oristal es un medicamento bien tolerado como se ha demostrado en estudio de seguimiento hasta 2 años.

INTERACCIONES. Como su efecto es local, Oristal prácticamente carece de interacciones medicamentosas, salvo que los pacientes deben ser aconsejados para tomar suplementos de vitaminas liposolubles ya que aunque su efecto no es muy marcado puede reducir la absorción de estas vitaminas y así se previene una deficiencia que puede cursar enmascarada. Los suplementos deben tomarse una vez al día dos horas después de una dosis de Oristal.

CONTRAINDICACIONES. Oristal está contraindicado en historia de alergia a sus componentes (principio activo y excipientes). En pacientes con síndrome de mala absorción o enfermedades de las vías biliares como colestasis. Tampoco debe administrarse durante una obstrucción intestinal.

EMBARAZO Y LACTANCIA. No existen estudios bien controlados de su administración durante el embarazo. Por tanto no se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia.

INDICACIONES. Oristal asociado a una dieta baja en calorías, está indicado para la reducción de peso en pacientes obesos o en sobrepeso. También en aquellas personas que desean mantener su peso corporal o mantener la pérdida de peso (disminuir la reganancia de peso) en pacientes que ya han iniciado un régimen para el control de su peso.

DOSIS. La dosis de Oristal es de 120 mg administrados con o una hora después de cada comida. Debe aconsejarse a los pacientes tomar suplementos de vitaminas liposolubles (A, D, E, K).

SOBREDOSIFICACION: En caso de sobredosis de ORISTAL, el paciente debe ser tratado sintomáticamente, se deben iniciar las medidas de soporte necesarias. Se recomienda monitorear el paciente durante 24 horas. Según estudios los efectos se restablecen rápidamente.

PRESENTACIONES:

• Caja por 40 ó 84 cápsulas de 120 mg.
• Registros Sanitarios: Colombia: INVIMA 2002M-0001064
• Costa Rica: 3101-AFE-0338
• Perú: E-14941

BIBLIOGRAFIA

1. Yanovsky SJ. Obesity. N. England J Med 2002;346-591 2. Sharma AM. Effect of orlistat weight loss on blood pressure and heart rate in Obese patients with hypertension. J Hypertens.2002;20:1873